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| 标题 | 执业药师2017药物化学重难点：抗生素 |
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要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药物化学重难点：抗生素”，希望对大家有所帮助! 第三章 抗生素 基本要求一：按结构类型分4类 1、β-内酰胺类 2、四环素类 3、氨基糖苷类 4、大环内酯类 基本要求二：作用机制分4类 1、抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类 2、与细胞膜相互作用：多粘菌素 3、干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素 4、抑制核酸的转录和复制：利福霉素 第一节 β-内酰胺类 基本结构特征： (1)含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类) (2)2位含有羧基，可成盐，提高稳定性 书(3)和(7)：两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。 青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA)，头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。 酰胺基侧链的引入，可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。 (5)都具有旋光性， 青霉素：2S、5R、6R 头孢霉素：6R、7R (6)头孢菌素的3位取代基的改变，可增加抗菌活性，改变药代动力学性质 一、青霉素及半合成青霉素类 (一)青霉素钠 母核上3个手性碳2S,5R,6R 1、化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 2、性质不稳定： 内酰胺环不稳定 酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏 (1)不耐酸 不能口服 (2)碱性分解及酶解 (3)半衰期短 解决办法有三种： ①排泄快，与丙磺舒合用 ②羧基酯化，缓慢释放 ③与胺成盐延长时间 (4)过敏反应 生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原 过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基 交叉过敏，皮试后使用! 青霉素的缺点： ①不耐酸，不能口服 ②不耐酶，引起耐药性 ②抗菌谱窄 3、发展半合成青霉素(词干西林)： (1)耐酸青霉素 6位侧链具有吸电子基团 (2)耐酶青霉素 侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻 (3)广谱青霉素 侧链引入极性大的基团，如氨基 半合成青霉素 (二)氨苄西林 化学名：6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物 4个手性碳，临床用右旋体 (1)性质同青霉素，可发生各种分解 (2)含游离氨基，极易生成聚合物(共性) (3)具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应 第一个广谱青霉素 (三)阿莫西林 化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-( 4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 1、结构类似氨苄西林，苯环4羟基 2、同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体 3、性质同氨苄西林，可发生分解和聚合，聚合速度快 4、同氨苄西林，会发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮 (四)哌拉西林 1、是氨苄西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物 2、在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌 (五)替莫西林 6位有甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性 |
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