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标题 | 执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药 |
内容 |
要想取得好的成绩,就要各位考生朋友们做好复习计划,好好备考,希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药”,希望对大家有所帮助! 第七章 抗病毒药 按机理和结构分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节 核苷类 核苷的基本结构: 共同作用机制:在体内转变成三磷酸形式而发挥作用 一、非开环核苷类药物 1.齐多夫定 化学名:3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷 第一个可抑制艾滋病病毒 机制:抗逆转录酶 性质:对光热敏感,低温避光保管 毒性:骨髓抑制,原因:代谢物3′-氨基产物 2.司他夫定 2’,3’双键,骨髓抑制毒性低 3.拉米夫定 ①3’S,双脱氧硫代胞嘧啶 ②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体 ③抗HIV抗乙肝,骨髓抑制毒性小 构效关系: (1)5’位羟基必需; (2)3’位可叠氮、双键、氟取代,或硫替代 (3)碱基可以替代 二、开环核苷类(无糖环) 阿昔洛韦 化学名:9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤 性质:1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐,溶于水 作用特点:广谱,抗疱疹首选 第二节 非核苷类 核苷类机理:需转变成三磷酸形式而发挥作用 非核苷类:不需要,不单独用,与核苷类合用 化学名:11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β:2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮 仅可抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性 第三节 蛋白酶抑制剂 结构特点:含吡啶、哌嗪、茚 不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用 第四节 其他抗病毒药 1.利巴韦林 化学名为:1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 广谱,包括艾滋病前期 2.金钢烷胺 对称三环胺 抑制病毒吸附及穿入宿主细胞,预防和治疗A型流感病毒 3.奥司他韦(新) 全碳六元环,乙酯性前药 神经氨酸酶抑制剂,对禽流感有效 补充基本知识:前药原理 (1)什么是前药 是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径,被转化为活性的药物 (2)设计前药的目的 前药修饰是药效潜伏化的一种方法,为克服先导化合物的种种不良特点 执业药师西药学考试栏目为您推荐: 2017年执业药师考试时间 2017年执业药师报名时间 2017年执业药师准考证打印入口 执业药师2017年考试学习方法建议 执业药师2017年考试复习心得分享 2017年执业药师药剂学章节练习题与答案汇总 2017年执业药师药学专业知识二章节强化试题汇总 |
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