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| 标题 | 执业药师西药学2017难点之抗寄生虫药 |
| 内容 |
出国留学网执业药师栏目精心整理推荐“执业药师西药学2017难点之抗寄生虫药”，希望对广大读者有所帮助。更多相关资讯，请继续关注本网。 第九章 抗寄生虫药 临床用途有五种：抗肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫 第一节 驱肠虫药 结构分为五类(五个大标题) 一、哌嗪类 二、咪唑类(考纲要求) 三、嘧啶类 四、苯咪类 五、三萜类和酚类 1.盐酸左旋咪唑 广谱驱虫药和免疫调节作用 合成前体毒性高 化学名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐 S构型左旋体，作用高于外消旋体,毒副作用低 性质： (1)水溶液与氢氧化钠共沸，噻唑开坏，产生巯基，与亚硝酰生成红色 (2)叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应 2.阿苯达唑 结构：苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用 左旋咪唑 3.甲苯咪唑 结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链 第二节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药 一、抗血吸虫病药 吡喹酮 有二个手性中心 临床用消旋体，左旋体疗效高 化学名：2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮 广谱，对三种血吸虫均有效 二、抗丝虫病药物 枸橼酸乙胺嗪 化学名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀 除抗丝虫、也可用于哮喘 第三节 抗疟药 抗疟药的结构分类(4个标题) 一、喹啉醇类 二、氨基喹啉类 三、2,4-二氨基嘧啶类 四、青蒿素类 一、喹啉醇类 1.二盐酸奎宁 (1)喹啉和喹核碱环相连 (2)四个手性碳，活性各不相同 奎宁(3R,4S,8S, 9R)抗疟药 (3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂 (4)大剂量，有金鸡钠反应 2.本芴醇(新) 化学名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇 恶性疟疾 二、氨基喹啉类 1.磷酸氯喹 化学名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐 (1)作用机制： 插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制 (2)一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体 (3)代谢物为N-去乙基氯喹，有活性 (4)抗疟，还可用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮 2.磷酸伯氨喹 化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐 (1)8-氨基喹啉衍生物 (2)防止疟疾复发和传播 (3)注射引起低血压，只能口服 三、2,4-二氨基嘧啶类 乙胺嘧啶 化学名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺 1.具弱碱性 2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应 3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾 和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用 4.作用持久，维持一周 四、青蒿素类(天然产物来源) (一)青蒿素 1.结构特点： (1)含倍半萜内酯结构 (2)有含过氧键的七元环 (3)10位羰基 2.代谢产物：双氢青蒿素 抗疟活性强 3.构效关系： (1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物 - 缩酮- 乙缩醛 -内酯的结构 (2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要 (3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素 (4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性 (二)蒿甲醚 青蒿素结构改造的产物，作用比青蒿素强 执业药师西药学栏目为你推荐： 2017年执业药师考试动态 2017年执业药师考试报名时间 2017上半年执业药师考试时间 2017年执业药师准考证打印时间 2017年执业药师西药学考试复习方法 |
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