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要想取得好的成绩,就要各位考生朋友们做好复习计划,好好备考,希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017年执业药师药物化学知识点记忆”,希望对大家有所帮助! 第二节 大环内酯类抗生素 结构特征: 1、十四或十六元的大环内酯 2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷 包括:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素 共同化学性质:内酯键、苷键对酸碱不稳定,水解,活性降低 (一)红霉素 1、结构特点 红霉素A B C 14元红霉内酯环,环内无双键 偶数碳上6个甲基 9位羰基 5个羟基 3位红霉糖 5位脱去氧氨基糖 酸碱不稳定,内酯环水解,苷键水解降低活性 2、在酸不稳定,易被胃酸破坏 酸性条件下分子内脱水环合 破坏反应涉及:6-OH,9位羰基,所以进行修饰,得到半合成衍生物 (二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个) 1、琥乙红霉素 2、克拉霉素 3、罗红霉素 4、阿奇霉素 特点:N原子引入到大环,第一个环内含氮的15元环大环内酯 碱性增加,对革兰阴性杆菌活性强 乙酰螺旋霉素: 16元大环内酯 是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物,对酸稳定 吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用 麦迪霉素: 16元大环内酯 含A1、A2、A3、A4四种成分 执业药师考试栏目为您推荐: 2017年执业药师考试时间 执业药师2017年考试报名时间 2017年执业药师考试报考条件 2017年执业药师考试复习建议 执业药师2017年考试学习方法建议 2017年执业药师临床药理学章节知识点汇总 2017年执业药师中药炮制学考试必备考点汇总 2017年执业药师药事管理与法规复习题与答案汇总 |